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■阻断雄激素的作用
　　阻断雄激素的作用位点，迄今为止只有两类药物被证明是有效的，即5α-还原酶抑制药和雄激素受体竞争性拮抗药（注）。因此，药物更多的集中在这两类。
　　■5α-还原酶抑制药
　　5α一还原酶有两种同工酶，即I型5α-还原酶和Ⅱ型5α-还原酶。 I型5α-还原酶存在于全身各组织中，包括皮肤、肾、肝和脑；Ⅱ型5α-还原酶主要存在于头皮的毛囊、前列腺和肝。这两种酶都能将睾酮转化为二氢睾酮，对有遗传易患性的男性来讲，二氢睾酮是导致男性型脱发的重要激素。
　　■非那雄胺
　　非那雄胺是Ⅱ型5α一还原酶竞争性抑制药，对治疗男性型脱发有效。口服用量为1㎎/d。在一项临床试验中，总计有1553例18-41岁的男性型脱发患者使用非那雄胺和安慰剂进行治疗，结果发现非那雄胺不仅能够抑制脱发的进展，而且能够促进头发生长。随后对这些患者跟踪随访了5年，以评价非那雄胺长期疗效及安全性。评价的指标包括头顶部毛发计数、患者的问卷调查、调查者的评估以及头皮球面摄影的评估。结果显示，在上述的各项评估指标上，非那雄胺组均显著优于安慰剂组。长期的安全性评估也显示非那雄胺比较安全，用药组只有0.3%的患者发生性欲丧失或勃起功能障碍。精液中非那雄胺的平均含量为0.26ng/ml，最高的含量为1.52ng/ml，远远低于可以影响胎儿的水平。未报道有其他的不良反应和药物之间的相互作用。在另一项随机双盲对照实验中，424例男性患者参加试验，疗程24个月，结果显示非那雄胺对41～60岁的年纪较大的男性患者疗效肯定。治疗组在头皮球面摄影、患者的自我评估和调查者评估方面明显优于对照组。性功能方面的不良反应在该年龄组发生较多，用药组发生率为8.7%，对照组为5.1%。进一步分析还发现，与41~50岁年龄组患者相比，51～60岁年龄组患者服用非那雄胺后性功能抑制的发生率更高。
　　对非那雄胺疗效更有说服力的一项研究是对9对单卵双胞胎进行的双盲试验，疗程12个月。结果在头皮球面摄影、毛发计数和患者的自我评估等指标上，治疗组均明显优于安慰剂对照组。
　　由于非那雄胺能使血清前列腺特异性抗原（prostate-specific antigen， PSA）的水平降低30%~50%，因此建议对超过40岁服用非那雄胺的男性患者要考虑PSA水平会减低（药物说明书指明）。然而，上述校正值并不十分准确，可能会出现校正过高或过低，有时会导致诊断错误。因此对高危人群，应注意监测PSA水平。
　　非那雄胺的使用方法
　　非那雄胺能够有效地防止脱发的进展，因此患者一旦头发稀疏就应尽早地开始使用（注）。非那雄胺最适合于18～41岁头皮前部发生轻一中度脱发的男性患者，但也广泛用于41岁以上的男性患者。这里需要强调3个关键的问题：①应用非那雄胺治疗后头发的密度没有发生改变并不意味着治疗失败，只要脱发没有出现进行性进展，即脱发没有进行性加重，就已经意味着治疗有效，因为雄激素性脱发不治疗，脱发的程度将持续发展；②患者与医师之间缺少有效的沟通是患者不能坚持服用非那雄胺的主要原因；③尽管女性不宜使用非那雄胺，也不宜触摸已经破损或压碎的非那雄胺药片，但女性接触服用该药男性的精液对胎儿发育没有危险。不推荐女性患者服用非那雄胺，孕妇或育龄女性禁用，因为非那雄胺可引起男性胎儿的外生殖器畸形，如尿道下裂和男性生殖器女性化等。
　　注：应用非那雄胺的注意事项
　　◆一旦发现脱发，尽早应用。
　　◆用药前先拍一张脱发部位的照片，以便将来进行疗效对比。
　　◆治疗一段时间后毛发密度没有改变则表示治疗有效，而不是无效。
　　◆每次复诊告诉医师性欲的变化。
　　◆如确实需要，可以给发友应用西地那非（昔多芬，sildenafil）、他达拉非（tadalafil）或伐地那非（vardenafil）等以增加性功能，但一般极少需要。
　　◆女性不要接触破碎的非那雄胺药片。
　　◆女性不用非那雄胺。
　　◆女性接触服用该药的男性的精液对胎儿发育没有危险。
　　■度他雄胺
　　度他雄胺是I型和Ⅱ型5α-还原酶的有效抑制药。作为一种双重5α-还原酶抑制药，度他雄胺能有效降低血清二氢睾酮的水平。2002年度他雄胺被美国FDA批准用于治疗良性前列腺增生，但应用于脱发的治疗还没有足够的经验。推荐剂量的度他雄胺（0.5㎎/dl）能使血清二氢睾酮降低90%，而推荐剂量的非那雄胺（1㎎/dl）只能使血清二氢睾酮降低70%。在药理学上，度他雄胺比非那雄胺更有效，但还缺乏长期而有效的临床试验来证明其在治疗良性前列腺增生和男性型脱发中的作用。
　　度他雄胺治疗男性型脱发的安全性也没有被证实。目前没有可以用于I型和Ⅱ型5α-还原酶阻断的人模型。 I型5α-还原酶的功能还不完全清楚，目前不能证明其被阻断后是否会产生不良的影响。事实上，脑组织中缺乏Ⅱ型5α-还原酶，但无论是儿童还是成人，整个脑组织都表达I型5α-还原酶，这就表明I型5α-还原酶可能具有与性别无关的重要功能，如神经活性类固醇的合成或神经毒类固醇的分解代谢。研究人员还发现，组织中I型5α-还原酶的水平与人乳腺癌肿块的大小呈负相关，提示其对于该常见的恶性肿瘤的生长可能具有抑制作用。
　　药理学研究显示，度他雄胺的半衰期超过240h，而非那雄胺仅为6~8h。度他雄胺半衰期过长，因此其不良反应也就可想而知。如果用来治疗男性型脱发，就必须充分考虑可能产生的不良反应。
　　■系统雄激素受体阻滞药
　　环丙孕酮是一种强效的抗雄激素药物，与雄激素受体有很高的亲和力，通过与二氢睾酮竞争性结合雄激素受体而发挥作用(图卜1，步骤10)。环丙孕酮在欧洲被批准使用，对治疗女性型脱发具有一定的疗效，特别是对于那些血清铁蛋白水平高的女性型脱发患者。与米诺地尔相比，环丙孕酮对临床上具有高雄激素血症表现的女性患者尤其有效，女性高雄激素的体征包括粉刺、多毛症、月经失调以及高体重等。环丙孕酮的潜在不良反应主要包括引起月经失调、体重增加和乳房痛等，另外还可使男性胎儿女性化，因此育龄女性在应用环丙孕酮治疗女性型脱发时必须同时长期服用避孕药。
　　氟他米特是一种非类固醇的抗雄激素药物，经口剂量为250㎎/d。在一项48例高雄激素血症女性脱发患者的临床试验中，试验分为50㎎环丙孕酮组、5mg非那雄胺组、250㎎氟他胺组和空白对照组四组，持续用药1年。结果发现，与空白对组相比，氟他胺组患者的Ludwig评分降低了21%，而非那雄胺组和环丙孕酮组Ludwig评分无改变。
　　螺内酯是一种保钾利尿药，具有抗雄激素的作用，同样被证明对女性型脱发有效。螺内酯的抗雄激素作用较弱，需要长期且大剂量使用才能起效。治疗女性型脱发时建议使用剂量为100～200㎎/d，而且即使是使用这一剂量，也只能抑制脱发的进展，并不能增加头发的密度。螺内酯可引起月经紊乱和男性胎儿女性化，因此育龄女性需同时服用避孕药。治疗过程中还可发生高钾血症，因此需要了解患者基础的电解质水平，并每月定期监测，同时避免钾摄入，这些都是非常重要的。
　　■局部雄激素受体阻滞药
　　局部抗雄激素药物的开发一直是个难题，人们一直在致力于研制一种强效的局部应用的雄激素受体抑制药，从而避免全身应用所引起的不良反应。Sovak最近报道了一种新的fluridil化合物，具有局部抗雄激素的作用，但不会系统吸收。在为期3个月的前瞻性研究中，躬名男性型脱发患者使用2%f1uridil或安慰剂，评估的指标包括毛发照片和血液学检查。结果发现，接受2%fluridil治疗的患者，生长期毛发的比例由治疗前的76%增加到85%（用药3个月）和87%（用药9个月），而安慰剂组未发生改变。虽然这项研究结果十分令人高兴，但要想更好地确定其有效性及安全性还需更大样本的系统研究。
　　■小结
　　尽管人们对男性型脱发和女性型脱发的发病机制进行了多年的研究和调查，但目前确切的发病机制还不完全清楚。对医师来说，详细的了解该病发生发展过程中的关键因素显得非常重要，这有利于理解目前治疗药物的作用机制，也有利于更深入地弄清本症状的发病机制，从而最终能够研制出更多的治疗药物。
　　男性型脱发和女性型脱发的药物治疗一直是热门话题。因此，医师应该正确的认识并掌握各种药物治疗的适应症，适时为发友提供有关毛发移植和非药物治疗的选择，从而为发友提供最佳的治疗，尽快的解除发友精神上的痛苦。